肾脏是人体排泄代谢废物，调整水、电解质平衡的重要器官。肾脏血流量大，药物及其衍生物随血液流经肾脏排出；肾脏毛细血管的表面积大，直接接触血液中的药物成分；肾脏具有浓缩功能，因而药物在肾脏内的浓度较高，容易产生毒性作用。有些药物可以与体内的一些蛋白质结合形成抗原，通过免疫反应损害肾脏；还有些药物可以引起肾脏血管收缩，造成肾脏组织缺血损伤。因此，肾脏是人体对药物最敏感的器官。